Ocena użytkowników: 0 / 5

Gwiazdka nieaktywnaGwiazdka nieaktywnaGwiazdka nieaktywnaGwiazdka nieaktywnaGwiazdka nieaktywna
 

Nie zawsze zdajemy sobie sprawę jak długa i skomplikowana jest droga, jaką musi przebyć związek chemiczny, aby można go było nazwać lekiem i jak trudne bywa często otrzymanie tego związku. Aby uzmysłowić sobie, jakie problemy mogą zaistnieć w przypadku epidemii lub pandemii grypy wystarczy prześledzić z ilu etapów składa się synteza przeciwwirusowego leku Tamiflu, którego wyprodukowanie dużej ilości może być nie lada wyzwaniem. Ciekawa jest historia jednego ze stosowanych obecnie leków przeciwnowotworowych, paklitakselu. Związek ten jest alkaloidem, występującym w korze cisu Taxus baccata i Taxus brevifolia. Stosowany jest obecnie, jako jeden z leków podstawowych w terapii zaawansowanego raka jajnika, niedrobnokomórkowego raka płuc oraz w nowotworach sutka.

Taxus baccata i Taxus brevifolia to inaczej cis pospolity i cis krótkolistny znane od stuleci, jako rośliny toksyczne. Jak niesie przekaz ludowy, kto zaśnie pod cisem może się nie obudzić. Silnie trujące są przede wszystkim kora oraz nasiona i igły cisa. Cytotoksyczne ekstrakty z Taxus brevifolia naukowcy wyizolowali już w latach 60 ubiegłego wieku a struktura chemiczna paklitakselu została oznaczona w 1970 roku. Jako lek został zarejestrowany na początku lat dziewięćdziesiątych. Problem ze stosowaniem paklitakselu, jako leku polegał na tym, ze terapia jednego pacjenta wymagała ścięcia i przetworzenia około sześciu stuletnich drzew. Również próby syntezy tego związku nie przyniosły oczekiwanych rezultatów, okazały się nieopłacalne i zbyt drogie (wydajność syntez była rzędu setnych części procenta). Na szczęście udało się opracować metodę półsyntetyczną bazująca na związku (10-deacetylobaccatyna) wyekstrahowanym z igieł cisa, czyli z materiału odnawialnego, do którego to związku na drodze syntezy przyłączono grupy funkcyjne odpowiedzialne za aktywność. Dzięki temu otrzymuje się lek ratujący życie wielu ludziom.

Paklitaksel jest nadal przedmiotem badań wielu naukowców, w ostatnich latach szczególnie intensywnie badano oddziaływania paklitakselu z albuminą, co zaowocowało opracowaniem nowego leku przeciwnowotworowego o nazwie Abraxan, w którym paklitaksel związany jest z albumina, jako medium, co ogranicza konieczność stosowania rozpuszczalników niewodnych.


Należy pamiętać, ze synteza chemiczna jest jedną z najważniejszych dziedzin w naukach farmaceutycznych.

Redaktor Naczelny
Dr hab. Lilianna Trynda-Lemiesz

Dodaj komentarz